11/02/2015 - Bénzodiagénicité, l'anneau de pouvoir

Menéame

Si les efforts de recherche et de développement de nouveaux médicaments sont quelque peu caractérisés par la nécessité d’approches multiples dans différentes disciplines de la connaissance, sans lesquelles il ne serait pas possible de trouver de nouveaux médicaments.

Du point de vue chimique, l’une des stratégies qui a le plus porté ses fruits à la communauté scientifique est la mise en œuvre du concept de structure privilégiée, également mentionné comme anneau privilégié. Il s’agit d’un terme qui fait référence aux propriétés structurelles de certains composés cycliques, dont les composants sont au moins un élément différent du carbone; cela les transforme en anneaux hétérocycliques.

De la forme au fond: la valeur de la structure

Les structures privilégiées ont joué un rôle décisif dans le domaine de la recherche pharmacologique. Grâce à sa capacité à moduler des cibles biologiques différentes, ces anneaux hétérocycliques ont été en mesure de fournir un nombre considérable de médicaments pour traiter des pathologies de nature très différente, notamment parce que leur utilisation a généralement été associée à une faible incidence d’effets indésirables. En outre, anneaux privilégiés permettent d’avancer de manière plus rapide et plus rationnelle pendant les différentes phases de recherche et de découverte de médicaments, un processus de plus en plus complexe, compétitif et coûteux.

Un exemple archétypique de structure privilégiée sont les Cerfeuils; son introduction dans le domaine clinique a entraîné une révolution dans la thérapeutique des maladies psychiatriques, en particulier dans le traitement de l’anxiété, de l’insomnie et de l’épilepsie. Avec plus de 30 médocs en usage clinique, aucun autre anneau privilégié n’a contribué à la fois à l’arsenal thérapeutique dont nous disposons aujourd'hui, ce qui a donné lieu à de nombreux médicaments commerciaux largement utilisés, parmi lesquels on peut citer Valium®, Orfidal®, Lexatin® ou Trankimazin®; mais la véritable singularité de ce type d’anneau réside dans la diversité de leurs applications thérapeutiques, en soulignant non seulement leurs effets sur le traitement des troubles psychiatriques, mais aussi leur utilisation comme relaxant musculaire et comme intervenant dans l’anesthésie dentaire ou endoscopique.

Explorer de nouvelles voies thérapeutiques

La manipulation structurelle de l’anneau benzodiazepinique en laboratoire a permis d’éliminer l’activité sur le système nerveux central, ouvrant ainsi la voie à la mise au point de nouveaux médicaments pour le traitement de pathologies totalement différentes telles que le cancer, l’inflammation, le paludisme, les troubles circulatoires ou les maladies auto-immunes.

Maintenant, un travail développé par des chercheurs de CICUS et la Faculté de pharmacie de l’USC décrit une nouvelle méthode de synthèse qui fournit des dérivés benzodiazepiniques pour examiner des espaces de diversité précédemment inexplorés, aussi bien au niveau squelette, fonctionnel ou stéréochimique. Sous la direction du professeur Eddy Sotelo, le travail a permis de définir une stratégie synthétique efficace, rapide et respectueuse de l’environnement - en accord avec la doctrine Green Chemistry,o Chimie verte- en montrant que la complexité moléculaire n’est pas en contradiction avec la simplicité expérimentale.

La nouvelle méthode, publiée dans la revue scientifique Journal of Organic Chemistry, a permis d’obtenir plus de 80 molécules représentatives, dont la singularité structurelle a été validée au cours de la phase d’évaluation pharmacologique. En plus des composés à excellente action anxiolitique, et après manipulation structurelle pour éliminer les effets sur le système nerveux central, des molécules très puissantes ont également été identifiées sur des cibles thérapeutiques validées dans des maladies telles que le diabète, l’asthme ou la tuberculose.

Les résultats de cette recherche, à laquelle ont également participé des scientifiques des universités de Vigo et de Valence, constituent un jalon important dans la mise en œuvre de la politique de l’emploi. le travail du groupe du professeur Sotelo, qui concentre une grande partie de ses efforts sur le développement de stratégies synthétiques multicomposantes visant à accélérer les processus de génération et d’optimisation des candidats aux médicaments, en particulier ceux axés sur des pathologies telles que le glaucome, la maladie de Parkinson, l’asthme ou le cancer.

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