11/02/2015 - Benzodiazepine, der Ring der Macht

Menéame

Wenn etwas die Bemühungen der Forschergemeinschaft bei der Suche nach und Entwicklung neuer Arzneimittel kennzeichnet, dann ist es so, dass diese mehrere Ansätze aus verschiedenen Wissensdisziplinen erfordert, ohne die keine neuen Medikamente hergestellt werden können.

Eine der am besten entwickelten Strategien für die wissenschaftliche Gemeinschaft ist die Anwendung des Konzepts. privilegierte Struktur, auch als privilegierter Ring. Es handelt sich um einen Begriff, der sich auf die strukturellen Eigenschaften bestimmter zyklischer Verbindungen bezieht, zu denen mindestens ein anderes Element des Kohlenstoffs gehört. Heterocyclische Ringe.

Form zum Hintergrund: der Wert der Struktur

Die privilegierten Strukturen haben im Bereich der Pharmaforschung eine entscheidende Rolle gespielt. Dank seiner Fähigkeit, verschiedene biologische Zielscheiben zu modulieren, sind diese Heterocyclische Ringe Sie waren in der Lage, eine beträchtliche Anzahl von Arzneimitteln zur Behandlung von ganz unterschiedlichen Erkrankungen bereitzustellen, u. a. weil ihre Anwendung im Allgemeinen mit einer geringen Inzidenz von Nebenwirkungen in Verbindung gebracht wurde. Außerdem privilegierte Ringe Sie ermöglichen schneller und rationeller Fortschritte in den verschiedenen Phasen der Suche und Entdeckung von Arzneimitteln, einem immer komplexeren, wettbewerbsfähigeren und kostspieligeren Prozess.

Ein archetypisches Beispiel einer privilegierten Struktur sind die BenzodiazepineDie Einführung in den klinischen Bereich führte zu einer Revolution bei der Therapie psychiatrischer Erkrankungen, insbesondere bei der Behandlung von Angstzuständen, Schlaflosigkeit und Epilepsie. Mit mehr als 30 Benzodiazepinen in klinischer Anwendung hat kein anderer bevorzugter Ring so viel zum therapeutischen Arsenal beigetragen, wie wir es derzeit haben, was zu einer Vielzahl weit verbreiteter kommerzieller Arzneimittel geführt hat, darunter Valium®, Orfidal®, Lexatin® oder Trankimazin®; die wahre Einzigartigkeit dieser Ringe liegt jedoch in der Vielfalt ihrer therapeutischen Anwendungen, wobei nicht nur ihre Auswirkungen auf die Behandlung psychiatrischer Störungen, sondern auch ihre Verwendung als Muskelrelaxantien und Adjuvans bei Zahn- oder Endoskopanästhesie hervorgehoben werden.

Neue Therapiewege erforschen

Die strukturelle Handhabung des Benzodiazepinrings im Labor hat es ermöglicht, die Aktivität auf dem zentralen Nervensystem zu eliminieren und so die Tür für die Entwicklung neuer Arzneimittel zur Behandlung völlig unterschiedlicher Erkrankungen wie Krebs, Entzündung, Malaria, Kreislaufstörungen oder Autoimmunerkrankungen zu öffnen.

Nun, eine Arbeit von Forschern der ZIQUS und Fakultät für Pharmazie Der USC beschreibt eine neue Synthesemethode, die benzodiazepine Derivate liefert, um zuvor unerforschte Diversitätsräume sowohl auf Skelett- als auch funktioneller oder stereochemischer Ebene zu untersuchen. Unter der Leitung des Professors Eddy Sotelo, die Arbeit hat es ermöglicht, eine effiziente, schnelle und umweltfreundliche synthetische Strategie - im Einklang mit der Doktrin Green Chemistry,o Grüne Chemie- was zeigt, dass die molekulare Komplexität nicht mit der experimentellen Einfachheit zusammenfällt.

Die neue Methode, veröffentlicht in der wissenschaftlichen Zeitschrift Journal of Organic ChemistryEs konnte mehr als 80 repräsentative Moleküle erhalten werden, deren strukturelle Singularität während der pharmakologischen Beurteilungsphase validiert wurde. Zusätzlich zu Verbindungen mit hervorragender anxilytischer Wirkung und nach struktureller Manipulation zur Beseitigung der Wirkungen auf das zentrale Nervensystem wurden auch sehr starke Moleküle für validierte therapeutische Ziele bei Krankheiten wie Diabetes, Asthma oder Tuberkulose identifiziert.

Die Ergebnisse dieser Forschung, an der auch Wissenschaftler an den Universitäten Vigo und Valencia beteiligt waren, sind ein wichtiger Meilenstein in die Arbeit der Gruppe von Professor Sotelo, die einen großen Teil ihrer Bemühungen auf die Entwicklung synthetischer Mehrkomponentenstrategien konzentriert, um die Verfahren zur Erzeugung und Optimierung von Arzneimitteln, insbesondere von Krankheiten wie Glaukom, Parkinson-Krankheit, Asthma oder Krebs, zu beschleunigen.

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